Takrolimus |104987-11-3

Takrolimus, med drugim znan tudi pod trgovskim imenom Prograf, je močno imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja predvsem pri presaditvi organov za preprečevanje zavrnitve.

Mehanizem delovanja: takrolimus deluje tako, da zavira kalcinevrin, proteinsko fosfatazo, ki igra ključno vlogo pri aktivaciji T-limfocitov, ki so imunske celice, ki sodelujejo pri zavrnitvi presadka.Z zaviranjem kalcinevrina takrolimus blokira nastajanje provnetnih citokinov in preprečuje aktivacijo T-celic ter tako zavira imunski odziv proti presajenemu organu.

Indikacije: Takrolimus je indiciran za profilakso zavrnitve organa pri bolnikih, ki prejemajo alogensko presaditev jeter, ledvic ali srca.Pogosto se uporablja v kombinaciji z drugimi imunosupresivi, kot sta kortikosteroidi in mofetilmikofenolat.

Način uporabe: Takrolimus se običajno daje peroralno v obliki kapsul ali peroralne raztopine.Lahko se daje tudi intravensko v določenih kliničnih situacijah, na primer v obdobju takoj po presaditvi.

Spremljanje: zaradi ozkega terapevtskega indeksa in variabilnosti absorpcije je treba takrolimus skrbno spremljati koncentracije v krvi, da se zagotovi terapevtska učinkovitost in hkrati zmanjša tveganje za toksičnost.Terapevtsko spremljanje zdravila vključuje redno merjenje ravni takrolimusa v krvi in ​​prilagoditev odmerka na podlagi teh ravni.

Neželeni učinki: Pogosti neželeni učinki takrolimusa vključujejo nefrotoksičnost, nevrotoksičnost, hipertenzijo, hiperglikemijo, gastrointestinalne motnje in povečano dovzetnost za okužbe.Dolgotrajna uporaba takrolimusa lahko tudi poveča tveganje za nastanek nekaterih malignomov, zlasti kožnega raka in limfoma.

Interakcije z zdravili: takrolimus presnavlja predvsem encimski sistem citokroma P450, zlasti CYP3A4 in CYP3A5.Zato lahko zdravila, ki inducirajo ali zavirajo te encime, vplivajo na ravni takrolimusa v telesu, kar lahko povzroči terapevtski neuspeh ali toksičnost.

Posebni premisleki: Odmerjanje takrolimusa zahteva individualizacijo na podlagi dejavnikov, kot so bolnikova starost, telesna teža, ledvična funkcija, sočasna zdravila in prisotnost sočasnih bolezni.Natančno spremljanje in redno spremljanje izvajalcev zdravstvenih storitev sta ključnega pomena za optimizacijo terapije in zmanjšanje neželenih učinkov.